Autoimmunerkrankungen, die unterschiedlicher Art sind und meist refraktäre und schwerwiegende Erkrankungen sind, sind eine der wichtigen Richtungen der aktuellen Arzneimittelentwicklung.JAK-STAT ist einer der wenigen nachgewiesenen immunmodulatorischen Wege, insbesondere JAK-Inhibitoren.Viele Medikamente,wie Tofacitinibwurden weltweit vermarktet.

Das JAK-Target wird seit weniger als 20 Jahren entwickelt, aber derzeit sind fast sieben Sorten für die Vermarktung zugelassen.Bei den Indikationen handelt es sich vor allem um Tumore und Selbstimmunerkrankungen, bei den weiter verfeinerten Indikationen vor allem um Knochenmarkfibrose und rheumatoide Arthritis.Im Folgenden steht der erste JAK-Inhibitor (Tofacitinib) zur Behandlung rheumatoider Arthritis im Mittelpunkt.

Tofacitinib ist ein oraler, niedermolekularer JAK-Inhibitor, der von Pfizer entwickelt wurde.Es verfügt über eine gute JAK-Selektivität.Im November 2012 genehmigte die US-amerikanische FDA Tofacitinibcitrat zur Behandlung von Methotrexat, das unzureichend oder intolerant auf die Behandlung ansprach.Dieses Produkt ist der erste von der FDA zugelassene JAK-Hemmer zur Behandlung rheumatoider Arthritis.Derzeit wird Tofacitinib neben den zugelassenen Indikationen auch auf seine Wirksamkeit bei Morbus Bechterew, Neurodermitis, Keratokonjunktivitis sicca und Morbus Crohn getestet.Bezogen auf den weltweiten Umsatz betrug der Jahresumsatz von Tofacitinib im Jahr 2017 mehr als 1 Milliarde US-Dollar und der Jahresumsatz im Jahr 2019 erreichte 2,242 Milliarden US-Dollar.

Verschiedene Syntheserouten werden einen großen Einfluss auf die Ausbeute und Qualität von APIs haben.Unsere Synthese von Tofacitinibcitrat vermeidet den patentierten Weg.Der Syntheseweg erfordert niedrige Rohstoffkosten, eine hohe Ausbeute, einzelne Verunreinigungen und die Reinheit können innerhalb eines angemessenen Bereichs kontrolliert oder vom Kunden individuell angepasst werden.Dies ermöglicht uns einen offensichtlichen Marktvorteil.Derzeit kann unsere Kapazität 50 kg pro Monat betragen und Tofacitinibcitrat wird bereits in die USA, nach Mexiko, Frankreich, Bangladesch usw. exportiert.